纳通均质机-高压均质法应用于难溶性药物

 药物组合物

 炔雌醇技术背景

       水溶性差是甾体类化合物的共性问题，而药物的生物利用度与药物的水溶性成正比。目前对于雌激素类药物增溶，最常见的是对黄体酮药物的增溶。提高炔雌醇药物的水溶性和生物利用度，增加其稳定性，降低口服剂量是目前亟待解决的问题。将水溶性不佳或难溶药物的分子制成囊状物或包在聚合物基质中加工成纳米颗粒，从而大大提高某些药物的生物利用度。载药纳米粒子通过改变生物膜运转机质，提高了药物对于生物膜的通透性，使其可以通过简单扩散或渗透的形式穿过生物膜。载药纳米粒子粒径小且具有良好的粘附性，延长了药物与吸收部位的接触时间，使吸收部位上皮组织粘液层中的药物浓度增加，并延长了药物半衰期，从而提高了药物的生物利用度。

 高压均质法应用于炔雌醇复合物的制备

       针对目前炔雌醇的溶解度差，不稳定，药效不能得到很好的发挥等问题，高压均质法在提高疏水性药物炔雌醇的水溶性，从而提高炔雌醇药物的生物利用度的技术问题上提供了一种解决方案。制备这些制剂或组合物的方法通常是将化合物与载体和任选地一种或多种辅助剂混合分散。高压均质机的空穴效应主要应用于均质，通过可调节限流缝隙时瞬间失压，造成高能释放引起空穴爆炸，致使物料强烈粉碎细化。在含有化合物的产品中，通常也会使用均质，通过均质能够将其打散，使物料粉碎成均一、细小的颗粒这样就能够具有较好的分散效果；利用高压均质机的撞击效应和剪切效应，能够让其分散的更均匀，溶解的更充分。

 纳通优势

       高压均质机因其均质效率高和工艺稳定等优点在纳米制剂的制备中被日益广泛使用。该法最显著的优势是制得的粒子粒径小和粒度分布窄且均匀，效果显著，但对制剂的其他质量指标如包封率、载药量、释药速度和稳定性等而言，需结合其他各处方和工艺因素的优化以获得良好的制剂理化性能，因此还需深入研究以获得成熟工艺。尽管如此，高压均质机依然是纳米制剂工业化可采用的最有前途的工艺设备，应用前景广阔。